克唑替尼说明书中文_克唑替尼说明书

克唑替尼是2011年才上市的西药，主要适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌和ROS-1阳性非小细胞肺癌。虽然很多人不了解，但就其适用症状而言，它是一种治疗肿瘤的药物。

是口服胶囊，两个剂量，都是在美国市场流通的，因为治疗效果好，所以价格比较高。【药品名称】Xalkori【商品名】克唑替尼【美国上市时间】o ROS-1阳性非小细胞肺癌；o通过FDA批准的检测方法确定的变性淋巴制造酶(ALK)阳性的局部晚期患者；上市时间：2011年【类别】酪氨酸酶抑制剂【目标】ALK【分子结构】分子式：C21H22Cl2FN5O化学名：(R)-3-[1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1h-吡唑-4-基]吡啶-2-胺为：分子量：450.34 KDa【生产公司】辉瑞辉瑞【购买地点】。

250mg胶囊：硬明胶胶囊，0号，粉红色不透明盖体，盖体上有“辉瑞”字样，体上有“CRZ 250”字样，60粒胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。200mg胶囊：硬明胶胶囊，1号，白色透明囊体，粉红色不透明囊盖，囊盖上有“辉瑞”字样，囊体上有“CRZ 200”字样，60粒装胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。

【香精】克唑替尼胶囊硬壳含有250 mg或200 mg克唑替尼胶体二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、淀粉羟乙酸钠、硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳作为非活性成分。粉红色不透明胶囊壳成分包含明胶、二氧化钛和氧化铁红。

白色不透明胶囊壳成分含有明胶和二氧化钛。印刷油墨含有虫胶、丙二醇、浓氨水、氢氧化钾和氧化铁黑。

【作用机制】克唑替尼是酪氨酸激酶受体的抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-ros)和酪氨酸激酶(RON)。易位可以影响ALK基因的表达，导致致癌融合蛋白。

ALK融合蛋白形成导致激活、基因表达和贡献信号的异常调节，从而增加细胞增殖，存活的肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼通过阻断在肿瘤细胞生长和存活中起关键作用的各种细胞途径，导致肿瘤的稳定或消退。

【适应症和用途】克唑替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者：(1)克唑替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的ALK(anaplastilymphomakinase)阳性试验确诊的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。(2) XALKOR，ROS-1阳性非小细胞肺癌，适用于肿瘤为ROS-1阳性的转移性NSCLC患者。

【用法用量】患者选择：肿瘤标本为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可使用克唑替尼治疗。目前还没有FDA批准的检测ROS1重排的非小细胞肺癌检测方法，可以参考临床研究中对ROS1重排的非小细胞肺癌患者的鉴定。

推荐给药：克唑替尼的推荐口服剂量为250mg，每天两次，直到疾病进展或患者变得不耐受。对于严重肾功能损害[肌酐清除率(CLcr) 30 mL/min]且未进行透析的患者，克唑替尼的推荐口服剂量为250 mg，每日一次。

克唑替尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。吞下整个胶囊。

如果遗漏了一剂克唑替尼，则补足该剂量(如果下一剂在6小时内，则无需补足)。如果服用一剂克唑替尼后出现呕吐，请在正常时间服用下一剂。

剂量调整：根据个人安全和耐受情况调整剂量。若发生3级或4级(NCI CT CAE 4.0版定义)严重不良反应，需减量一次或多次：(1)第一次减量：200mg胶囊口服，每日两次；(2)第二次减剂量：口服250mg胶囊，每日一次；(3)如果每天口服一次克唑替尼250mg不能耐受，将永久终止给药。

【储存】储存在20至25C(68至77F)的室温下；允许的室外温度范围为15-30摄氏度(59-86华氏度)。【禁忌症】无。

【警示与注意事项】(1)肝毒性：服用克唑替尼后，0.1%的患者出现肝毒性症状。患者需要定期进行肝功能检查，并根据实际情况调整用药：暂停用药、调整剂量或终止用药。

(2)间质性肺病(ILD)/肺炎：服用克唑替尼后，2.9%的患者出现间质性肺病(ILD)/肺炎症状。对于间质性肺病(ILD)/肺炎患者，应永久停止给药。

(3)QT间期延长：服用克唑替尼后，2.1%的患者出现QT间期延长的症状。对QT间期延长前或有QT间期延长趋势的患者和服药后QT间期延长的患者进行心电图和电解质监测是必要的。

根据患者的实际情况，调整用药：暂停用药、调整剂量或终止用药。(4)心动过缓：克唑替尼可引起心动过缓。

病人需要定期检查心率和血压。根据患者的实际情况，调整用药：暂停用药、调整剂量或终止用药。

(5)严重视力损害：0.2%的患者在服用克唑替尼后出现严重视力损害。严重视力障碍患者停止使用克唑替尼，并进行眼科评估。

(6)胚胎-胎儿毒性：服用克唑替尼后可能有胎儿毒性。建议有生育能力的女性采取有效的避孕措施。

【不良反应】药物的不良反应包括肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓和严重视力损害。常见的不良反应(25%)包括视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、乏力、食欲不振、上呼吸道感染、头晕和精神疾病。

注意：药品不良反应在说明书的【警告和注意事项】部分有详细描述。【特殊人群使用】(1)孕期用药：孕妇服用克唑替尼时，可能造成胎儿伤害。

告知克唑替尼对胎儿的潜在危害。(2)哺乳期用药：由于母乳喂养的婴儿存在潜在的不良反应，因此在克唑替尼治疗期间或最后一次给药后45天内不要哺乳。

(3)具有生殖潜力的女性和男性：当给孕妇使用克唑替尼可能造成胎儿伤害时，建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少45天内采取有效的避孕措施；由于潜在的遗传毒性，建议具有潜在生殖性伴侣的男性在克唑替尼治疗期间和最后一次给药后至少90天内采取有效的避孕措施；根据动物生殖器官的研究结果，克唑替尼可能会降低具有生殖潜力的女性和男性的生育能力。尚不清楚对生育能力的影响是否可逆。

(4)儿童用药：克唑替尼在儿童中的安全性和有效性尚未确定。