田纳西大学健康科学中心开发的前列腺癌候选药物进入首次临床试验

田纳西大学健康科学中心的研究人员开发的一种治疗晚期转移性去势抵抗性前列腺癌的候选药物目前正在进行首次临床试验。

拉梅什·纳拉亚南 (Ramesh Narayanan) 博士(UTHSC 癌症研究中心副主任、Muirhead 教授)和杜安·米勒 (Duane Miller) 博士 (UTHSC) 药学系名誉教授，已工作十多年涉及影响癌症进展的激素受体的疗法。他们的候选药物是一种设计用于治疗晚期转移性前列腺癌的分子，目前正在进行首次临床试验。

纳拉亚南博士说：“这种情况非常非常罕见。如果你考虑美国所有的学术研究人员，可能只有极少数人有幸或有幸从概念开始就一直服用药物。”进行临床试验。”

生物制药公司 Oncternal Therapeutics, Inc. 持有候选药物的许可证，这是一种名为 ONCT-534 的雄激素(男性激素)受体抑制剂，由 UTHSC 博士开发。纳拉亚南和米勒。10月5日，该公司宣布首例患者已接受ONCT-534。10 月 26 日，Oncternal 披露 FDA 授予 ONCT-534 快速通道资格，这可能会加速临床开发进程。

“如果你观察一下前列腺癌，大多数时候它发生在 40 岁以上的患者中，大约 60% 的患者年龄超过 60 岁，”米勒博士说。“事实证明，黑人男性的发病率比白人男性更高，比如 70% 的诊断率。”

纳拉亚南博士说：“我们认为这些患者群体有很大的需求。”

现有的前列腺癌治疗以雄激素为目标，可延长大多数患者的生存期。然而，大约 30% 的肿瘤没有反应，最初反应的患者通常会产生耐药性。

“恩杂鲁胺通常是选择给男性服用的药物，”米勒博士解释说。“随着时间的推移，它就不起作用了，我们试图弄清楚那里发生了什么。”

治疗失败或复发的主要原因之一是雄激素受体蛋白的突变。恩杂鲁胺作用于受体的一个区域。

ONCT-534 是一种双作用雄激素受体抑制剂，在前列腺癌模型中显示出针对未突变和突变雄激素受体的活性。该候选药物的研究由国家癌症研究所、Oncternal 和 GTx Inc.(即后来的 Oncternal 公司)资助。

“看来我们的药物是治疗这些因当前治疗方案而复发的患者的有力候选药物，”纳拉亚南博士说。“它可能有可能延长生存期。”

博士。纳拉亚南和米勒是多个项目的合作者，包括治疗肯尼迪病的分子的临床前开发，肯尼迪病是年轻男性中一种罕见的进行性神经退行性疾病。米勒博士和他的团队负责化学、设计分子以及测试和完善结构。Narayanan 博士和他的团队进行了药理学测试，以了解它们在实验室中的表现。

作为 ONCT-534 的被许可人，Oncternal 处理了 FDA 批准临床试验的漫长过程，该试验将测试安全性、有效性，最后测试它与当前标准治疗的比较。克服所有三个障碍可能有朝一日将药物推向市场。